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🌱 來自: Cell cycle specificity of drugs used in the treatment of cancer

CDK

TLDR: p16INK4A inhib CDK (CDK make cell growth)

• 細胞週期中的 → 每個轉變點都需要激活特定的 → 細胞週期蛋白依賴性激酶 (CDK) ，

  • 其活性形式與稱 為: 細胞週期蛋白的 → 相應調節蛋白偶聯

• CDK 的 → 增殖影響反過來又受到 p16INK4A 等抑制蛋白的 → 抑制，

  • p16INK4A 是: 一種腫瘤抑制因子，
  • 因其分子量 (16 kDa 的 → 蛋白質) 和 CDK4 的 → 抑製作用而命名。

• 腫瘤細胞經常表現出細胞週期調節的 → 變化，

  • 導致持續增殖 (例如，p16INK4A 或所謂的 → 視網膜母細胞瘤途徑的 → 其他抑製成分的 → 突變或丟失、細胞週期蛋白增強或 CDK 活性增強) 。

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• CDK 家族由 20 多種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶組成，它們 是: 癌症治療的 → 首批途徑靶標之一。
• 然而，各種 CDK 的 ✖ 不同組織選擇性和 ✖ 不同的 → 細胞週期特定活性週期給 CDK 抑製劑的 → 開髮帶來了挑戰
• CDK4/6 已成 為: 有吸引力的 → 靶標，因 為: 它們控制細胞週期從 G1 期到 S 期的 → 進程。
• 細胞週期蛋白 D 與 CDK4/6 的 → 相互作用增強了視網膜母細胞瘤 (Rb) 蛋白的 → 磷酸化和失活，隨後控制轉入 S 期的 → 因子進行轉錄。
• 因此，CDK4/6 抑制將導致利用該途徑的 → 易感細胞 G1 期停滯
• CDK4/6 抑製劑最近被批准用於治療乳腺癌