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calcineurin inhibitors

鈣調磷酸酶抑製劑

例如狼瘡性腎炎、特發性炎症性肌炎、間質性肺病、特應性皮炎等

有以下四大藥物 Cyclosporine Tacrolimus Pimecrolimus Voclosporin

  • 鈣調神經磷酸酶抑製劑會結合到親免素細胞受體,如親環素和 FK 結合蛋白
  • 藥物-受體複合物會抑制鈣調神經磷酸酶的活性,這種活性由 T 細胞受體結合和抗原呈遞細胞共同刺激後產生
  • 這個過程會減少轉錄因子 (NF-AT) 家族的易位,進一步減少細胞因子基因的轉錄激活
  • 透過選擇性抑制鈣調磷酸酶,這種藥物可干擾 T 細胞的活化、增殖和分化
  • 這類藥物主要對 T 輔助細胞有作用,但也會抑制 T 抑制細胞和 T 細胞毒性細胞
  • 鈣調神經磷酸酶抑製劑除了在免疫系統上有抑制功能外,也能對足細胞起保護作用,例如抑制鈣調神經磷酸酶誘導的突觸蛋白去磷酸化
  • 這種藥物可以增強足細胞的活性並減少其遷移活動