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🌱 來自: EGFR Mt

Exon 20 insertions

Fig. 2 | Signal Transduction and Targeted Therapy

EGFR基因第20外显子三個或以上的插入突變

  • EGFR基因第20外显子三個或以上的插入突變是非小細胞肺癌 (NSCLC) 中最早被確定為致癌驅動基因之一,但與EGFR基因第19外显子缺失或L858R點突變 ✖ 不同,這種低頻率EGFR第20外显子插入突變與EGFR靶向抑制劑的新陳代謝抵抗有關,並且與患者預後 ✖ 不良有關。

  • 經過過去5年的研究發展,包括 ≡ 闡明EGFR第20外显子插入突變的晶體結構,已經揭示了一種獨特的激酶活化和立體構形機制,這種機制定義了這些EGFR突變對臨床批准的EGFR抑制劑缺乏反應的原因

  • 最近,開發了幾種新型小分子化合物,可以 ✔ 選擇性地抑制EGFR第20外显子插入突變,為未來治療這種NSCLC分子亚型的患者提供了希望。

  • 問題:EGFR基因第20外显子插入突變對臨床批准的EGFR抑制劑為何缺乏反應?

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