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Leucovorin

  • MTX 阻斷葉酸的作用,引起血液毒性、腸胃毒性和肝毒性等副作用。
  • 葉酸缺乏、腎功能不全、長期使用 MTX 或每週劑量大於 20 mg會增加 MTX 的毒性。
  • 研究顯示,自體免疫疾病患者在口服 MTX 治療期間,額外補充葉酸或活性葉酸可以降低 MTX 的副作用,並減少因副作用停止 MTX 治療。
  • **高劑量葉酸(≧30 mg/week)**和低劑量葉酸(≦10 mg/week)在降低 MTX 毒性方面並沒有明顯差異,但兩者都不會降低 MTX 的治療效果。
  • 高劑量活性葉酸(≧45 mg/week)的補充可能會降低 MTX 的療效並惡化自體免疫疾病,因此臨床上常使用補充葉酸。
  • 在使用高劑量 MTX 治療癌症時,通常給予活性葉酸進行葉酸救援以減輕對造血系統的急性毒性。

應在開始輸注 MTX 後 24 至 36 小時內開始亞葉酸救援 亞葉酸選擇性地拯救正常細胞,但不拯救惡性細胞免受 MTX 的影響

Leucovorin rescue after high dose methotrexate (MTX)

  • Beginning at 24hr after the start of MTX infusion;
  • 10 mg/m2 (usually 15mg) PO, IV or IM q6h for 10 doses or
  • until methotrexate levels < 5 X 10-8M (0.05 μmol/L)
  • If at 24hr following MTX administration, the Scr is 50% over baseline, or MTX level ≧ 5 μmol/L; or 48hr MTX level ≧0.9 μmol/L,
    • increase leucovorin dose to 100 mg/m2 IV q3h
    • until the MTX levels < 0.05 μmol/L.